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男性が性的に興奮すると、陰茎の海綿体を含む男性の体内で一酸化窒素（NO）が放出されます。一酸化窒素の放出は、cGMP（環状グアノシン一リン酸）のレベルを増加させ、cGMPは血管拡張効果をもたらすので、海綿体で血管拡張され、ペニスへの血液供給が増加し勃起が引き起こされます。 cGMPはペニスへの血液の流れを増加させますが、同時に、ホスホジエステラーゼ-5（PDE5）という体内の特殊な酵素も放出されるので、cGMPが分解されてしまいます。その結果、勃起力が低下してしまいます。

フィルデナスーパーアクティブに含まれている有効成分シルデナフィルはこのPDE5を阻害する、PDE5阻害薬です。シルデナフィル はPDE5を阻害することでcGMPの分解を防ぎ、勃起力が低下することを防ぎます。cGMPの量を一定に保つことができるので、血液の充満が継続し、勃起が持続します。

・イトラコナゾール、ケトコナゾールなどのアゾール抗真菌剤
・クラリスロマイシン、エリスロマイシンなどのマクロライド抗生物質
・リトナビル、サキナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤
・ブセプレビル、テラプレビルなどのC型肝炎ウイルスプロテアーゼ阻害剤
・ミフェプリストン
・シルデナフィルまたはその他のED治療薬、肺高血圧症治療薬（タダラフィル、バルデナフィルなど）
・フィルデナ スーパーアクティブは硝酸薬と一緒に使用すると血圧が著しく低下することがあります。血圧が著しく低下すると、めまい、失神、まれに心臓発作や脳卒中に至ることがあります。

・フィルデナ スーパーアクティブを、狭心症の薬（ニトログリセリン、イソソルビドなどの硝酸薬）、アミル硝酸塩、アミル亜硝酸塩などの特定の薬物と一緒に服用しないでください。

・前立腺肥大症または高血圧を治療するためにアルファ遮断薬（ドキサゾシン、タムスロシンなど）を服用している場合は、血圧が低くなりすぎてめまいや失神につながる可能性があります。アルファ遮断薬を服用している患者へは、医者は通常、低血圧のリスクを最小限に抑えるために、より少ない用量のシルデナフィルを処方する傾向があります。