ダポキセチンとは

ダポキセチンは、三大神経伝達物質の一つである5-ヒドロキシトリプタミンの取り込みを阻害するSSRI（選択的5-ヒドロキシトリプタミン再取り込み阻害薬）という薬に分類される。

SSRIはもともとうつ病やパニック障害の治療薬として使用されており、ダポキセチンは当初、抗うつ薬として使用されていました。

しかし、うつ病の患者さんにSSRIを投与したところ、多くの患者さんで射精時間の延長といういわゆる副作用が見られたことから、早漏改善効果に注目が集まり、さらなる研究、試験、開発が行われました。

SSRIは、抗うつ薬の中でも副作用が少なく、安全性が高いことから、現在では適応外適応である早漏症の改善に用いられることが多くなっています。

SSRIが使用される以前は、セイマンズ法やスクイーズなどの早漏防止トレーニング法、性交前のマスターベーション、感度を下げるためのコンドームの重ね付け、割礼などの外科的治療が早漏改善の代表的な方法でした。

しかし、SSRIの中で最も早漏改善効果が高いダポキセチンの登場により、治療の概念が変わり、現在ではその高い効果から早漏の標準的な治療法として選択されています。

ダポキセチンの効果

ダポキセチンは、早漏の改善を約束する薬です。早漏とは、早漏症とも呼ばれ、男性が性行為中に早く射精してしまったり、女性がオーガズムに達する前に射精してしまったりすることです。

射精を自分の意思でコントロールできない状態を指し、EDを含む性機能障害の代表的なものの一つとされています。

専門医療機関での早漏かどうかの判断基準は、以下の3つです。

• 膣内挿入前または1分以内に必ず射精が起こる。
• 膣挿入後に射精を遅らせることが完全にできない、またはほとんどできない状態である。
• 性的苦痛、苦悩、欲求不満、性行為の回避などの否定的な行動がある。

ただし、これらはあくまでも医学的見地から早漏を診断するための条件や目安であり、これらの項目を満たさないからといって早漏でないとは言えません。

早漏治療の基本は、薬の作用で射精を延長することとは別に、挿入時間をパートナーの女性が望む時間に近づけること、つまり女性の満足度を高めることにある。

ダポキセチンの副作用

ダポキセチンはSSRIというグループに属する薬の一つで、特に副作用の発生が少ないという特徴があります。

ただし、薬ですから、効けば副作用も出てきます。事前に副作用の可能性を確認しておくことが大切です。

ダポキセチンの主な副作用には、以下のような症状があります。

精神神経系症状：不眠、頭痛、口渇、めまい、ふらふら感
消化器症状：吐き気、嘔吐、便秘、下痢
めまい、ふらつきはダポキセチンの副作用である可能性があるため、高所作業や危険な取り扱いを必要とする乗り物（自動車、重機など）を扱う場合は注意が必要です。

まれに、セロトニン濃度が高くなりすぎた場合に起こるセロトニン症候群（体温上昇、血圧上昇、心拍数上昇、発汗、吐き気興奮、昏睡）、成分に対するアレルギー反応であるアナフィラキシーなどの副作用があります。

いずれも過剰に服用せず、医師に病歴を伝えることで回避することができます。

ダポキセチンは急速に効き始め、数時間で効き目がピークに達し、その成分は24時間以内に代謝されます。したがって、通常、副作用は時間の経過とともに発生することはありません。

強い効果を実感するタイミングと副作用

ダポキセチン服用後1時間程度で効果が最も強く現れます。その後は効果が弱まるため、時間の経過とともに効果や副作用は薄れていきます。

効果が強すぎて遅漏になった場合は、ダポキセチンの服用間隔を空けることで解消されます。健康維持に関わる薬ではないので、次の使用時に量を減らしても効果がある場合は問題ありません。

また、副作用が発生した場合も、間隔をあけることで対処することができます。症状がひどい場合は、専門医に相談し、症状を和らげる薬を処方してもらいましょう。

通常、副作用の後は薬を飲まない方が良いのですが、どうしても必要な場合は、医師に相談し、可能であれば量を減らしてください。

本剤は必要な時にしか使用しないため、発生頻度は非常に低いといわれています。しかし、高頻度・高用量での服用中止や過度の減量は、離脱症状や中止症状を引き起こすことがありますので、注意が必要です。

ダポキセチンの飲み方

ダポキセチンは性行為の1～3時間前に水またはぬるま湯で服用してください。

ダポキセチンの作用時間は、投与後3～5時間です。

初めて使用する場合は、半錠（用量30mg）が推奨されます。

服用後、効果が顕著でない場合は、1錠（用量60mg）を服用することができる。
*1回に服用できるダポキセチンの最大用量は60mgです。

ダポキセチンを服用した後、次の服用までに必ず24時間空ける必要があります。したがって、1日に2回以上の服用や60mgを超える服用はしないでください。

お薬の服用方法については、医師から指示がありますので、その指示に従って、正しい方法でお薬を服用してください。

食事やアルコールの影響

ダポキセチンは、服用前、服用後、就寝前など、いつでも服用でき、食事の影響を受けません。ただし、一般的な食事にのみ影響を受けるため、暴飲暴食や消化不良（ダイエット中等）の際に効果が出る可能性は否定できません。

ダポキセチンに限らず、どんな薬でも最も避けなければならないのは、アルコールとの服用です。アルコールは肝臓で分解・代謝されるため、肝臓に負担をかけることがあります。肝臓の代謝機能が低下しているときに、同じく肝臓で代謝される薬剤を摂取すると、薬剤の血中濃度が上昇し、薬剤の効果が増強されたり、副作用のリスクが高くなったりする可能性があります。

また、本剤はアルコールの代謝に影響を与え、アルコール代謝の中間段階で生じるアセトアルデヒドの蓄積により、頭痛、嘔吐、顔面紅潮などの症状を伴う二日酔いと呼ばれるジスルフィラムの作用を増悪させることがあります。飲酒後の性行為の危険性があるため、注意が必要である。

ダポキセチンの併用注意薬・禁忌薬

ダポキセチンに限らず、薬物相互作用は常に存在します。つまり、ある薬剤が他の薬剤や食品、病気などの影響を受けて、薬剤の効果が増したり減ったり、病気の悪化が起こる可能性があります。

そこで、薬の作用機序、代謝経路、臨床データに基づいて、他の薬、サプリメント、食品との併用や既往症のある場合の使用上の注意を作成した。

併用注意とは、文字通り、併用に際して注意を要するものです。これらは重篤なものではありませんが、副作用を引き起こす可能性がありますのでご注意ください。

副作用の多くは化学的根拠がないものですが、その発生は報告により確認されています。併用が禁止されているわけではないので、副作用を考慮し、効果を優先すべき場面では、状況に応じて併用されることが多いようです。

併用禁忌薬

• 抗うつ剤
  併用により心身に悪影響を及ぼすおそれがある。
• CYP3A4阻害剤（抗生物質、抗HIV薬、ケトコナゾールなど）
  併用により重篤な副作用を引き起こすおそれがある。
• MAO阻害剤
  併用により精神的なダメージが生じるおそれがある。

ダポキセチンを服用する際には、もちろん併用は禁止すべきですが、MAO阻害剤の場合、ダポキセチン服用後14日以内にMAO阻害剤を服用した場合は、ダポキセチンを服用してはいけません。また、ダポキセチン服用後7日以内も禁忌とされています。

併用注意薬

• モノアミン酸化酵素阻害剤
  同時に使用すると副作用が強く出る可能性があります。
• グレープフルーツ
  成分の分解が遅くなり、必要以上に吸収され、副作用を引き起こす可能性があります。

ダポキセチンを服用する際は、副作用の可能性が高くなるため、なるべく避けてください。

服用してはいけない人

ダポキセチンは本来、抗うつ剤であり、うつ病や躁病の既往歴がある人、治療中の人は原則として服用してはいけないとされています。抗うつ剤の治療は症状や副作用を考慮する必要があり、用量の増減や薬の調整によって、SSRIを一時的に使用するとうつ病や躁病を誘発する可能性があります。

一般に、SSRIは虚血性心疾患や狭心症の既往歴のある人や治療中の人は服用してはいけない。5-ヒドロキシトリプタミンやノルエピネフリン濃度の増減は、循環器系に影響を及ぼす可能性があるため副作用のリスクが高く、治療中の疾患に対する正確な治療データを得られない可能性がある。

SSRIは、原則として、てんかんの既往歴のある人には服用させないでください。SSRIによって誘発された発作や痙攣の事例が報告されています。特に初回投与時に起こりやすいとされています。

また、肝機能障害（中等度～重度）のある人も原則として服用できません。これは、ダポキセチンが肝臓で分解・代謝される薬であるため、肝硬変などの重篤な疾患につながる可能性があるためです。また、肝機能が低下している場合、ダポキセチンの作用が強すぎる可能性があります。